КАРБАМАЗЕПИН

Общая характеристика: Противоэпилептические средства
Фармакодинамика: Стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных во­ локон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает си­ наптическое проведение возбуждающих импульсов. Предотвращает повторное образо­ вание натрийзависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах путем блокады натриевых каналов, которая зависит от длительности применения и вольтажа.

Фармакокинетика: После однократного приема обычной таблетки Cmax в плазме крови достигается через 12 ч. После однократного приема таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение С неизмененного активного вещества до­ стигает около 4,5 мкг/ мл. Равновесные конц • трации препарата в плазме крови дости гаются в пределах 1-2 нед, что зависит от индивидуальных особенностей метаболиз­ ма, а также от состояния пациента, дозы и продолжительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/ мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фарма­ кологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с таковыми карбамазепина. Биодоступность различных препаратов карбамазепина может отли­ чаться. Карбамазепин метаболизируется в печени. После однократного приема внутрь
Т½ неизмененного карбамазепина составляет, в среднем, 36 ч, а после повторного при­ ема препарата,-в среднем , 16-24 ч, в зависимости от продолжительности лечения. После разового приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% принятой дозы выводится
с мочой, а 28% - с калом.

Передозировка: ЦНС: угнетение функций ЦНС; дезориентация, сниженный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманивание зрения, не­ внятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), ги­ порефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз. Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда - АГ, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки. ЖКТ: рвота, задержка пищи в желудке, сни­ жение моторики толстой кишки. Костно-мышечная система: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием. Мочевыделительная си­ стема: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости; гипергидратация

Референтные значения: мкг/мл: терапевтический диапазон-4,0-12,0; токсическая концентрация-больше 12,0

Преаналитика:

Материал: венозная кровь
Транспортная среда, пробирка : вакутайнер без антикоагулянта с/без гелевой фазы Метод тестирования : агглютинационный иммуноанализ
Анализатор и тест-система: Cobas 6000 / Cobas 8000; Roche Diagnostics (Швейцария)